SS-31 50 mg
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SS-31 50 mg

SS-31 (Elamipretid) · Tetrapeptid

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Produktdetails

SS-31 50 mg

SS-31 ist ein synthetisches Tetrapeptid mit der Sequenz D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH2; Dmt bezeichnet 2′,6′-Dimethyl-L-Tyrosin. Zwei der vier Reste sind nicht standardmäßig: Das N-terminale Arginin liegt in D-Konfiguration vor und das Tyrosin trägt zwei Methylsubstituenten. Der C-Terminus ist ein Amid, keine freie Carbonsäure. Aromatische und basische Reste wechseln sich entlang der Kette ab, das von Zhao und Kollegen (2004) für diese Peptidklasse beschriebene Strukturmotiv.

Quellen

  1. 1Forschungsverwendung

    Nur für Laborforschungszwecke. Nicht zur Anwendung an Menschen oder Tieren, zum Verzehr oder zur Selbstanwendung.

  2. 2Annahme & Transport

    Prüfen Sie Vial und Verschluss bei Erhalt. Kontaktieren Sie uns bei Schäden oder ungewöhnlichem Zustand. Aus dem Transport allein lassen sich chemische Stabilität und Versuchseignung nicht ableiten.

  3. 3Lagerung

    Beachten Sie die mitgelieferten Angaben und das validierte Verfahren Ihres Labors. Vial verschlossen sowie vor Feuchtigkeit und Licht geschützt halten. Produktspezifische Temperatur- und Haltbarkeitsangaben vor Verwendung bestätigen.

  4. 4Laborlösungen

    Lösungsmittel, pH-Wert, Konzentration und Lagerbedingungen hängen von Material und Test ab. Verwenden Sie ein validiertes Laborprotokoll; ein allgemeiner Rechner belegt weder Kompatibilität noch Sterilität oder Haltbarkeit einer Lösung.

Dokumentation

Für diese neue Stärke ist derzeit kein unabhängiger Bericht verknüpft.

Veröffentlichte Studien sind keine Zertifikate für dieses Vial. Fragen Sie nach den zugehörigen Analysedokumenten; Berichte zu anderen Produkten oder Stärken bestätigen dieses Angebot nicht.

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Wie sind die Studien einzuordnen?

Die zitierten Studien beschreiben bestimmte Versuchsmaterialien und Bedingungen. Sie prüfen weder dieses gelieferte Vial noch seine Eignung für die Anwendung an Menschen oder Tieren.

Weiterführende Forschung
Forschung & Quellen

Beschreibung von SS-31

SS-31 ist ein synthetisches Tetrapeptid mit der Sequenz D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH2; Dmt bezeichnet 2′,6′-Dimethyl-L-Tyrosin. Zwei der vier Reste sind nicht standardmäßig: Das N-terminale Arginin liegt in D-Konfiguration vor und das Tyrosin trägt zwei Methylsubstituenten. Der C-Terminus ist ein Amid, keine freie Carbonsäure. Aromatische und basische Reste wechseln sich entlang der Kette ab, das von Zhao und Kollegen (2004) für diese Peptidklasse beschriebene Strukturmotiv.

Die Bezeichnung SS stammt aus der Szeto–Schiller-Reihe. Dasselbe Molekül heißt Elamipretid und erscheint in der Literatur unter den Entwicklungsnamen MTP-131, Bendavia und RX-31. Die Formel des freien Peptids lautet C32H49N9O5, seine Molekülmasse beträgt etwa 639,80 g/mol. Dies sind Literaturangaben; sie belegen weder Salzform noch analytische Identität dieses 50-mg-Vials.

Überblick über die veröffentlichte Forschung

Die Verbindung wurde als eines mehrerer zellgängiger Peptidantioxidantien für die innere Mitochondrienmembran beschrieben. Zhao und Kollegen untersuchten reaktive Sauerstoffspezies, mitochondriale Schwellung und Cytochrom-c-Freisetzung in Zellen und isolierten Mitochondrien. Analoga ohne Dimethyltyrosin reproduzierten mehrere Effekte dieser Tests nicht. Dies waren modellspezifische Versuche, keine Tests des gelieferten Katalogmaterials.

Birk und Kollegen (2013) untersuchten die Bindung an Cardiolipin, ein anionisches Phospholipid der inneren Mitochondrienmembran, und Modelle renaler Ischämie. Mitchell und Kollegen (2020) untersuchten später Modell- und Mitochondrienmembranen und verknüpften die Peptidbindung mit Oberflächenladung, Lipidpackung und Oberflächenelektrostatik. Die Arbeiten behandeln verwandte, aber unterschiedliche Versuchsfragen.

Die klinischen Ergebnisse sind uneinheitlich. In der kleinen MMPOWER-Studie erreichte der Vergleich der Gehstrecke zwischen höchster Dosis und Placebo keine konventionelle Signifikanz. In der größeren MMPOWER-3-Studie verbesserten sich weder Sechs-Minuten-Gehstrecke noch Fatigue signifikant gegenüber Placebo. Auch die randomisierte TAZPOWER-Phase verfehlte ihre primären Endpunkte; die später berichteten Verbesserungen stammten aus einer unkontrollierten offenen Verlängerung. Diese Unterschiede sind für die Quellenbewertung wesentlich und belegen keinen klinischen Nutzen dieses Forschungsvials.

Quellen

  1. Zhao K, Zhao GM, Wu D, Soong Y, Birk AV, Schiller PW, Szeto HH. Cell-permeable peptide antioxidants targeted to inner mitochondrial membrane inhibit mitochondrial swelling, oxidative cell death, and reperfusion injury. Journal of Biological Chemistry. 2004;279(33):34682-34690. doi: 10.1074/jbc.M402999200 · PubMed
  2. Birk AV, Liu S, Soong Y, Mills W, Singh P, Warren JD, Seshan SV, Pardee JD, Szeto HH. The mitochondrial-targeted compound SS-31 re-energizes ischemic mitochondria by interacting with cardiolipin. Journal of the American Society of Nephrology. 2013;24(8):1250-1261. doi: 10.1681/ASN.2012121216 · PubMed
  3. Siegel MP, Kruse SE, Percival JM, Goh J, White CC, Hopkins HC, Kavanagh TJ, Szeto HH, Rabinovitch PS, Marcinek DJ. Mitochondrial-targeted peptide rapidly improves mitochondrial energetics and skeletal muscle performance in aged mice. Aging Cell. 2013;12(5):763-771. doi: 10.1111/acel.12102 · PubMed
  4. Szeto HH. First-in-class cardiolipin-protective compound as a therapeutic agent to restore mitochondrial bioenergetics. British Journal of Pharmacology. 2014;171(8):2029-2050. doi: 10.1111/bph.12461 · PubMed
  5. Karaa A, Haas R, Goldstein A, Vockley J, Weaver WD, Cohen BH. Randomized dose-escalation trial of elamipretide in adults with primary mitochondrial myopathy. Neurology. 2018;90(14):e1212-e1221. doi: 10.1212/WNL.0000000000005255 · PubMed
  6. Mitchell W, Ng EA, Tamucci JD, Boyd KJ, Sathappa M, Coscia A, Pan M, Han X, Eddy NA, May ER, Szeto HH, Alder NN. The mitochondria-targeted peptide SS-31 binds lipid bilayers and modulates surface electrostatics as a key component of its mechanism of action. Journal of Biological Chemistry. 2020;295(21):7452-7469. doi: 10.1074/jbc.RA119.012094 · PubMed
  7. Reid Thompson W, Hornby B, Manuel R, Bradley E, Laux J, Carr J, Vernon HJ. A phase 2/3 randomized clinical trial followed by an open-label extension to evaluate the effectiveness of elamipretide in Barth syndrome, a genetic disorder of mitochondrial cardiolipin metabolism. Genetics in Medicine. 2021;23(3):471-478. doi: 10.1038/s41436-020-01006-8 · PubMed
  8. Karaa A, Bertini E, Carelli V, Cohen BH, Enns GM, Falk MJ, Goldstein A, Gorman GS, et al.; MMPOWER-3 Trial Investigators. Efficacy and safety of elamipretide in individuals with primary mitochondrial myopathy: the MMPOWER-3 randomized clinical trial. Neurology. 2023;101(3):e238-e252. doi: 10.1212/WNL.0000000000207402 · PubMed
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