SS-31 50 mg
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SS-31 50 mg

SS-31 (élamiprétide) · Tétrapeptide

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Détails du produit

SS-31 50 mg

SS-31 est un tétrapeptide synthétique de séquence D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH2, où Dmt désigne la 2′,6′-diméthyl-L-tyrosine. Deux des quatre résidus sont non standards : l’arginine N-terminale est de configuration D et la tyrosine porte deux groupes méthyle. L’extrémité C-terminale est un amide, pas un acide carboxylique libre. Les résidus aromatiques et basiques alternent, motif structural décrit pour cette classe par Zhao et ses collègues (2004).

Références

  1. 1Usage en recherche

    Réservé à la recherche en laboratoire. Non destiné à l’usage humain ou vétérinaire, à la consommation ou à l’auto-administration.

  2. 2Réception et transport

    Inspectez le flacon et sa fermeture à réception. Contactez-nous en cas de dommage ou d’anomalie. Le transport seul ne démontre ni la stabilité chimique ni l’aptitude à une expérience.

  3. 3Conservation

    Suivez les instructions fournies et la procédure validée de votre laboratoire. Gardez le flacon fermé, à l’abri de l’humidité et de la lumière. Confirmez la température et la durée de conservation propres au produit avant utilisation.

  4. 4Solutions de laboratoire

    Le solvant, le pH, la concentration et la conservation dépendent du matériau et du test. Utilisez un protocole validé ; un calculateur général ne prouve ni compatibilité, ni stérilité, ni stabilité d’une solution.

Documentation

Aucun rapport indépendant n’est actuellement associé à cette nouvelle quantité.

Les publications ne sont pas des certificats pour ce flacon. Demandez les documents analytiques correspondants ; les rapports d’un autre produit ou d’une autre quantité ne valident pas cette référence.

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Questions fréquentes

Que contient le produit ?

1 flacon · 50 mg · Poudre lyophilisée. Les milligrammes indiqués décrivent le contenu total du flacon, pas une dose ni la concentration d’une solution préparée.

Documentation

Aucun rapport indépendant n’est actuellement associé à cette nouvelle quantité. Les publications ne sont pas des certificats pour ce flacon. Demandez les documents analytiques correspondants ; les rapports d’un autre produit ou d’une autre quantité ne valident pas cette référence.

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Comment interpréter les recherches ?

Les études citées décrivent des matériaux et conditions expérimentaux précis. Elles ne testent pas ce flacon et n’établissent pas son aptitude à un usage humain ou vétérinaire.

Lectures scientifiques associées
Recherche et références

Description de SS-31

SS-31 est un tétrapeptide synthétique de séquence D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH2, où Dmt désigne la 2′,6′-diméthyl-L-tyrosine. Deux des quatre résidus sont non standards : l’arginine N-terminale est de configuration D et la tyrosine porte deux groupes méthyle. L’extrémité C-terminale est un amide, pas un acide carboxylique libre. Les résidus aromatiques et basiques alternent, motif structural décrit pour cette classe par Zhao et ses collègues (2004).

Le nom SS vient de la série Szeto–Schiller. La même molécule s’appelle élamiprétide et apparaît sous les noms de développement MTP-131, Bendavia et RX-31. La formule du peptide libre est C32H49N9O5 et sa masse moléculaire d’environ 639,80 g/mol. Ces données bibliographiques ne déterminent ni la forme saline ni l’identité analytique de ce flacon de 50 mg.

Aperçu des recherches publiées

Le composé a été décrit parmi des antioxydants peptidiques pénétrant dans les cellules et visant la membrane mitochondriale interne. Zhao et ses collègues ont étudié espèces réactives de l’oxygène, gonflement mitochondrial et libération de cytochrome c dans des cellules et mitochondries isolées. Les analogues sans diméthyltyrosine ne reproduisaient pas plusieurs effets. Ces expériences étaient propres aux modèles et ne testaient pas le matériau fourni.

Birk et ses collègues (2013) ont étudié la liaison à la cardiolipine, phospholipide anionique de la membrane mitochondriale interne, et des modèles d’ischémie rénale. Mitchell et ses collègues (2020) ont ensuite examiné des membranes modèles et mitochondriales, reliant la liaison du peptide à la charge de surface, à l’organisation lipidique et à l’électrostatique. Les questions expérimentales sont proches, mais distinctes.

Les résultats cliniques sont contrastés. Dans la petite étude MMPOWER, la comparaison de distance de marche entre la dose la plus élevée et le placebo n’atteignait pas le seuil conventionnel de significativité. Dans MMPOWER-3, plus grande, ni la marche de six minutes ni la fatigue ne s’amélioraient significativement face au placebo. La phase randomisée de TAZPOWER n’a pas non plus atteint ses critères principaux ; les améliorations ultérieures provenaient d’une extension ouverte non contrôlée. Ces distinctions ne permettent pas d’attribuer un bénéfice clinique à ce flacon.

Références

  1. Zhao K, Zhao GM, Wu D, Soong Y, Birk AV, Schiller PW, Szeto HH. Cell-permeable peptide antioxidants targeted to inner mitochondrial membrane inhibit mitochondrial swelling, oxidative cell death, and reperfusion injury. Journal of Biological Chemistry. 2004;279(33):34682-34690. doi: 10.1074/jbc.M402999200 · PubMed
  2. Birk AV, Liu S, Soong Y, Mills W, Singh P, Warren JD, Seshan SV, Pardee JD, Szeto HH. The mitochondrial-targeted compound SS-31 re-energizes ischemic mitochondria by interacting with cardiolipin. Journal of the American Society of Nephrology. 2013;24(8):1250-1261. doi: 10.1681/ASN.2012121216 · PubMed
  3. Siegel MP, Kruse SE, Percival JM, Goh J, White CC, Hopkins HC, Kavanagh TJ, Szeto HH, Rabinovitch PS, Marcinek DJ. Mitochondrial-targeted peptide rapidly improves mitochondrial energetics and skeletal muscle performance in aged mice. Aging Cell. 2013;12(5):763-771. doi: 10.1111/acel.12102 · PubMed
  4. Szeto HH. First-in-class cardiolipin-protective compound as a therapeutic agent to restore mitochondrial bioenergetics. British Journal of Pharmacology. 2014;171(8):2029-2050. doi: 10.1111/bph.12461 · PubMed
  5. Karaa A, Haas R, Goldstein A, Vockley J, Weaver WD, Cohen BH. Randomized dose-escalation trial of elamipretide in adults with primary mitochondrial myopathy. Neurology. 2018;90(14):e1212-e1221. doi: 10.1212/WNL.0000000000005255 · PubMed
  6. Mitchell W, Ng EA, Tamucci JD, Boyd KJ, Sathappa M, Coscia A, Pan M, Han X, Eddy NA, May ER, Szeto HH, Alder NN. The mitochondria-targeted peptide SS-31 binds lipid bilayers and modulates surface electrostatics as a key component of its mechanism of action. Journal of Biological Chemistry. 2020;295(21):7452-7469. doi: 10.1074/jbc.RA119.012094 · PubMed
  7. Reid Thompson W, Hornby B, Manuel R, Bradley E, Laux J, Carr J, Vernon HJ. A phase 2/3 randomized clinical trial followed by an open-label extension to evaluate the effectiveness of elamipretide in Barth syndrome, a genetic disorder of mitochondrial cardiolipin metabolism. Genetics in Medicine. 2021;23(3):471-478. doi: 10.1038/s41436-020-01006-8 · PubMed
  8. Karaa A, Bertini E, Carelli V, Cohen BH, Enns GM, Falk MJ, Goldstein A, Gorman GS, et al.; MMPOWER-3 Trial Investigators. Efficacy and safety of elamipretide in individuals with primary mitochondrial myopathy: the MMPOWER-3 randomized clinical trial. Neurology. 2023;101(3):e238-e252. doi: 10.1212/WNL.0000000000207402 · PubMed
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